2023年3月31日海创药业（688302）发布公告称公司于2023年3月27日接受机构调研，华夏基金、上投摩根基金、创金合信基金、国海富兰克林基金、长盛基金、安信基金、中海基金、上银基金、前海联合基金、嘉合基金、金信基金、天弘基金、Valliance 璞林资本、广银理财、宁银理财、枫润资产、天虫资本、淡水泉投资、磐厚蔚然、南方天辰、仙人掌私募、鹤禧投资、汇添富基金、合晟资产、达昊控股、和德资本、深圳景泰利丰投资、汐泰投资、翊安投资、上海厚磊投资、北京知合、海南拾玉、峰境基金、富国基金、中信证券、光大证券、西南证券、财通证券、国盛证券、东吴证券、中信建投、兴业证券、广发证券、德邦证券、嘉实基金、东方自营、太平养老、泰康人寿、上海人寿、国君资管、中银证券资管、华宝基金、华富基金、新华基金、兴业基金参与。
具体内容如下：
问：德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）NDA申请已获国家药品监督管理局受理，请HC-1119与恒瑞瑞维鲁胺及恩扎卢胺等竞品比较有哪些核心优势？
答：1、恩扎卢胺2021年全球销售额高达56亿美元，德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）是恩扎卢胺的氘代产品，有可能是潜在best in class（同类最佳）的二代雄激素拮抗剂。德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）是拟用于经醋酸阿比特龙或多西他赛治疗失败，不可耐受或不适合多西他赛治疗的转移性去势抵抗性前腺癌（mCRPC）者的1类新药。恒瑞瑞维鲁胺获批适应症为mHSPC，与HC-1119适应症不同。HC-1119适应症为mCRPC末线，恩扎卢胺没有被批准用于该适应症，存在未被满足的临床需求。另外，HC-1119后期将计划通过多项其他临床研究，将适应症拓展到早期阶段前列腺癌包括nmCRPC和 mHSPC的治疗。
2、HC-1119是恩扎卢胺的氘代化合物，临床使用剂量为80mg/天，是恩扎卢胺临床使用剂量的一半，HC-1119与恩扎卢胺有效性相当，而安全性提高。 恩扎卢胺容易引起中枢神经系统毒副作用，这与药物在脑中暴露量升高有关。临床前动物实验研究发现，HC-1119与恩扎卢胺数据对比，HC-1119中枢神经系统毒性风险较恩扎卢胺减少50%。HC-1119与恩扎卢胺历史临床数据对比结果发现，HC-1119较恩扎卢胺在中枢神经系统引起的乏力等症状发生率降低70%。恩扎卢胺临床试验中发生约1%的癫痫，这与活性成分（M0+M2）透过血脑屏障抑制GB-受体氯离子通道活性有关。在相同血浆暴露量下，HC-1119（M0+M2）在脑中的暴露量较恩扎卢胺显著降低，且HC-1119临床试验中尚未观察到癫痫事件。HC-1119较恩扎卢胺在其他由中枢神经系统引起的乏力等症状发生率大大降低。 综上所述，HC-1119有可能是潜在Best in class的二代雄激素拮抗剂，拥有从mCRPC末线治疗出发的差异化开发策略以及安全性提高等方面的核心优势。
问：HC-1119是氘代化合物，请从机理角度解释碳氘键比碳氢键更稳定的原因？以及碳氘键相比碳氢键有哪些优势？
答：碳氘键的低振动拉伸频率使其与碳氢键相比基态能量更低，促使其在氧化反应中更稳定。药品进入人体后，碳氢键会进行氧化反应，可能成为有毒的代谢物；而碳氢键换成碳氘键后，碳氘键断裂所需的能量更高，因此断裂速度会更慢，不容易产生毒性代谢物。氘代药物的UC（药时曲线下面积）更高，药物进入人体后，血药浓度更高。
氘代药物已被证实可以降低药物代谢速率、延长半衰期及降低毒性等。因此，相比于非氘代药物，氘代药物具备可能疗效更优、药代性质更佳、给药频率和/或剂量降低以及不良反应发生率更低等多种优势。 目前国内NMP已经批准的氘代药物包括氘代丁苯那嗪片（亨廷顿舞蹈症），多纳非尼片（肝癌），Deucravacitinib（TYK2变构抑制剂，自身免疫性疾病），氢溴酸氘瑞米德韦片（民得维，VV116，新冠）。
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问：请介绍德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）国内NDA预计获批时间？
答：德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）ND申请已获国家药品监督管理局受理（详见公司2023年3月23日披露的《自愿披露关于德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）新药上市申请获得受理的公告》（公告编号2023-006）。公司正积极配合药品上市评审工作，积极进行沟通交流，争取德恩鲁胺（HC-1119软胶囊）能早日获批上市并成功实现商业化。
公司将严格按照法律法规及时履行信息披露义务并与投资者做好交流沟通，关于项目后续进展，请关注公司正式公告。
问：请介绍公司核心产品HP518临床进展？
答：HP518澳大利亚临床Ia期临床试验正在按计划顺利推进剂量爬坡试验，目前已完成400mg组剂量爬坡，预计今年上半年完成剂量爬坡试验；2023年1月18日（美国时间），HP518临床试验申请已获得美国FD的正式批准。HP518美国临床Ib期试验，预计今年内会入组病人。
公司将严格按照法律法规及时履行信息披露义务并与投资者做好交流沟通，关于项目后续进展，请关注公司正式公告。
问：目前已有多家公司布局URAT1抑制剂，请公司介绍HP501的竞争优势？
答：尿酸血症/痛风是需要长期服药的慢性疾病，药物的安全性尤为重要。目前全球仍缺乏安全性高且疗效好的高尿酸血症/痛风的药物。URT1抑制剂在开发过程中最大的难点是药物的安全性，HP501的疗效已经在多项临床I期和II期中得到了验证，同时，从化合物设计、药物筛选、制剂研发等方面最大程度地提高了药物的安全性。
（1）HP501是全新分子结构，目前研究尚未发现有毒代谢产物的形成。 （2）在HP501项目的前期药物筛选阶段进行了肝细胞毒性和线粒体功能测试，数据显示HP501不会抑制线粒体功能，也不抑制BSEP转运体，尚未发现肝毒性；另外，在临床前毒理研究中，选择类人的灵长类动物(食蟹猴)作为肾功能安全性评价模型，食蟹猴HP501重复给药GLP毒性试验结果显示，在血生化、尿液检查、肾脏脏器重量及系数、大体解剖观察肾脏等方面未发现有明显异常，肾脏组织病理学未发现与HP501有关的明显改变。 （3）HP501剂型为缓释片剂，因此 HP501 在体内可以持续释放，可以避免药物达峰浓度（Cmax）过高所导致肾损害等不良反应发生的风险。 （4）HP501不经尿液排出，肾功能不全患者不需要调整剂量。 （5）HP501在临床试验中尚未发现肝肾毒副作用；未发现与药物相关的严重不良反应；安全性良好。 综上所述，HP501能有效降低血清尿酸浓度，疗效已经在多项I期和II临床研究中得到了验证，同时有明显的安全性优势。
海创药业（688302）主营业务：基于氘代技术和PROTAC靶向蛋白降解等技术平台,以开发具有重大临床需求的Best-in-class(同类最佳)、First-in-class(国际首创)药物为目标的国际化创新药企业。
海创药业2022三季报显示，公司主营收入--，归母净利润-2.23亿元，同比下降6.03%；扣非净利润-2.49亿元，负债率9.05%，投资收益1094.19万元，财务费用-891.9万元。
该股最近90天内共有2家机构给出评级，买入评级2家；过去90天内机构目标均价为77.7。融资融券数据显示该股近3个月融资净流出348.49万，融资余额减少；融券净流入216.94万，融券余额增加。根据近五年财报数据，证券之星估值分析工具显示，海创药业（688302）行业内竞争力的护城河一般，盈利能力较差，营收成长性较差。财务可能有隐忧，须重点关注的财务指标包括：应收账款/利润率、应收账款/利润率近3年增幅、经营现金流/利润率。该股好公司指标0.5星，好价格指标1星，综合指标0.5星。（指标仅供参考，指标范围：0 ~ 5星，最高5星）
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